АзитРус форте таблетки покрытые плёночной оболочкой 500
мг
ИНСТРУКЦИЯ по
медицинскому применению препарата:
АзитРус форте
таблетки покрытые плёночной оболочкой 500 мг
Фармакотерапевтическая
группа:
антибиотик-азалид
Условия
отпуска из аптек
По рецепту
врача.
Описание продукта,
инструкция.
Регистрационный номер ЛСР-005758/08
Торговое название: АзитРус®
ФОРТЕ
Международное непатентованное название: азитромицин
Лекарственная
форма: таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Состав:
Активное вещество: азитромицина дигидрата (в пересчете на азитромицин)–500
мг;
Вспомогательные вещества: кальция стеарат,
крахмал 1500, крахмал картофельный, кросповидон (коллидон
СL-М), повидон (поливинилпирролидон), лактоза (сахар
молочный), тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
Оболочка:
гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), макрогол
(полиэтилен-оксид 4000, полиэтиленгликоль 4000), титана
диоксид (титана двуокись).
Описание. Овальные таблетки, покрытые
пленочной оболочкой, белого или белого с желтоватым оттенком
цвета.
Код АТХ: [J01FA10]
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибиотик широкого
спектра действия, азалид, действует бактериостатически.
Связываясь с 50S – субъединицей рибосомы, подавляет синтез
белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких
концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на
вне- и внутриклеточных возбудителей.
Активен в отношении
грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп
С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus
pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae,
Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis,
Staphylococcus aureus;
грамотрицательных бактерий:
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella
pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila,
Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Campylobacter
jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella
vaginalis;
некоторых анаэробных микроорганизмов:
Bacteroides bivius, Clostridium perfringens,
Peptostreptococcus spp.;
а также внутриклеточных
возбудителей: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae,
Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma
urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia
burgdorferi.
Неактивен в отношении грамположительных
бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика.
Азитромицин быстро
всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его
устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро
распределяется по всему организму, при этом в тканях
достигаются высокие концентрации антибиотика. После приема
внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме
крови достигается через 2,5 – 2,9 ч и составляет 0,4 мг/л.
Биодоступность составляет 37,5 %.
Азитромицин хорошо
проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального
тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие
ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в
плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены
низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а
также его способностью проникать в эукариотические клетки и
концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы.
Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем
распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс.
Способность азитромицина накапливаться преимущественно в
лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных
возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в
места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе
фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции
достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %)
и коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин
сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней
после приема последней дозы, что позволило разработать
короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
В печени
деметилируется, образующиеся метаболиты не
активны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в
2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале
от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24
до 72 ч, что позволяет применять препарат 1
раз/сут.
Выводится препарат в основном с желчью в
неизменном виде, небольшая часть выводится почками.
Показания к
применению
Инфекционно-воспалительные заболевания,
вызванные чувствительными к препарату
микроорганизмами;
Инфекции верхних отделов дыхательных
путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит,
средний отит);
Скарлатина;
Инфекции нижних отделов
дыхательных путей (бактериальные, в том числе вызванные
атипичными возбудителями пневмонии, обострение хронической
пневмонии, бронхит);
Инфекции кожи и мягких тканей (рожа,
импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
Инфекции
мочевыводящих путей (гонорейный и негонорейный уретрит,
цервицит);
Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной
стадии (erythema migrans);
Заболевания желудка и
двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter
pylori (в составе комбинированной
терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим
макролидам); печеночная и/или почечная недостаточность, период
лактации, детям до 12 лет и/или с массой тела менее 50 кг.
С осторожностью
Аритмия (возможны
желудочковые аритмии и удлинение интервала QT),
беременность.
Применение при беременности и период
лактации
Применение препарата при беременности
возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для
матери превышает потенциальный риск для плода.
При
необходимости назначения препарата в период лактации следует
прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1
ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым при
инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 0.5
г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5
г).
При инфекциях кожи и мягких тканей - 1 г/сут в
первый день за 1 прием, далее по 0.5 г/сут ежедневно со
2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).
При острых инфекциях
мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) -
однократно 1 г.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I
стадии (erythema migrans) - 1 г в первый день и 0.5 г
ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).
При
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,
ассоциированной с Helicobacter pylori – 1 г/сут в течение 3
дней в составе комбинированной антихеликобактерной
терапии.
Детям старше 12 лет и /или с массой тела более 50
кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и
мягких тканей назначают 0.5 г 1 раз в сутки в течение 3 дней
(курсовая доза - 1.5 г).
При лечении erythema migrans у
детей (старше 12 лет и/или весом более 50 кг) препарат
назначают 1 г/сут в первый день за 1 прием и 0.5 г ежедневно
со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).
Побочное действие
Со стороны
желудочно-кишечного тракта: диарея (5 %), тошнота (3 %),
боль в животе (3 %), 1 % и менее – метеоризм, рвота, мелена,
холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных»
трансаминаз, у детей – запоры, снижение аппетита, гастрит;
кандидамикоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса
(1 % и менее).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1 % и
менее).
Со стороны нервной системы: головная боль,
головокружение, сонливость; у детей - головная боль (при
терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз,
нарушения сна (1 % и менее).
Со стороны мочеполовой
системы: вагинальный кандидамикоз, нефрит (1 % и
менее).
Аллергические реакции:сыпь, крапивница,
зуд кожи, ангионевротический отек; у детей - конъюнктивит,
зуд, крапивница.
Прочие: астения,
фотосенсибилизация.
Передозировка
Симптомы: тошнота,
временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: терапия
симптоматическая; промывание желудка.
Взаимодействие с другими лекарственными
средствами
Антациды (алюминий и
магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию
азитромицина.
При совместном назначении варфарина и
азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового
времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии
мокролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного
эффекта, пациентам необходим тщательный контроль
протромбинового времени.
Повышает концентрацию
дигоксина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление
токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам:
снижение клиренса и увеличение фармакологического действия
триазолама.
Замедляет выведение и повышает концентрацию в
плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов,
метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств,
подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин,
терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи,
вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокрипин, фенитоин,
пероральные гипогликемические лекарственные средства,
теофиллин и др. ксантиновые производные), за счет
ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах
азитромицином.
Линкозамины ослабляют, а тетрациклин и
хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.
Особые указания
Не принимать с
пищей.
В случае пропуска приема дозы, пропущенную дозу
следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом
в 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при
одновременном применении антацидов.
После отмены лечения
реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут
сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением
врача.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые
плёночной оболочкой, 500 мг.
3 или 6 таблеток в контурной
ячейковой упаковке.
3 или 6 таблеток в банке
полимерной.
Каждая банка, 1 или 2 контурные ячейковые
упаковки по 3 таблетки, 1 контурная
ячейковая упаковка по
6 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из
картона.
Условия хранения
Список Б. В сухом,
защищенном от света месте при температуре не выше 25 º С.
Хранить в местах, недоступных для
детей.
Срок годности
2 года. Не
использовать по истечении срока годности, указанного на
упаковке.
|
